廣譜抗真菌藥伏立康唑手性異構(gòu)體方法開發(fā)

伏立康唑結(jié)構(gòu)式

從結(jié)構(gòu)式可以看出，伏立康唑含有2個手性中心。伏立康唑的構(gòu)效關系研究(SAR)證實，單個異構(gòu)體(2R,3S)，即伏立康唑，對曲霉菌(真菌)的抑制活性為(2S,3R)異構(gòu)體的200倍以上，且相比較于(2S,3R)，異構(gòu)體(2R,3S)具有更廣泛的抗菌譜。因此，分離制備得到單一的高效抗菌的(2R,3S)伏立康唑，可以減少藥物用量。

廣州研創(chuàng)使用EnantioPak?Y5-R手性色譜柱對伏立康唑進行液相拆分，分離條件及譜圖結(jié)果如下：